150
1
2
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T13246 |
UCT943
|
Parasite; PI4K | Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
UCT943是恶性疟原虫PI4K 的抑制剂(IC50 = 23 nM)。 | |||
T6012 |
SAR131675
SAR 131675 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SAR131675 是一种选择性的VEGFR3抑制剂,其IC50=23 nM。 | |||
T16841 |
SAR-260301
|
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM). | |||
T11696 |
Ivachtin
Caspase-3 Inhibitor VII |
Caspase | Apoptosis; Proteases/Proteasome |
Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII) 是一种非肽,非竞争性和可逆的caspase-3抑制剂,IC50为 23 nM。它是其余胱天蛋白酶的适度抑制剂。 | |||
TQ0012 |
AZ3451
|
Protease-activated Receptor | GPCR/G Protein |
AZ3451 是蛋白酶激活受体 2 的变构拮抗剂,IC50值为 23 nM。 | |||
T3177 |
Orexin 2 Receptor Agonist
OX2R |
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Orexin 2 Receptor Agonist (OX2R) 是一种选择性有效的OX2R 激动剂, EC50为23 nM。 | |||
T1857 |
TMP269
|
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
TMP269 是一种有效的特异性 IIa 类 HDAC 抑制剂,分别抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9,IC50值分别为 157 nM,97 nM,43 nM 和 23 nM。 | |||
T2630 |
Poziotinib
HM781-36B,NOV120101 |
Apoptosis; EGFR; HER | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Poziotinib (NOV120101) 是一种不可逆的 HER1/2/4 抑制剂 (IC50s: 3/5/23 nM)。 | |||
T17204 |
UNC0321
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
UNC0321 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,在 ECSD 和 CLOT 测定中,Ki 为 63 pM,IC50 分别为 9 nM 和 6 nM。 UNC0321 抑制 GLP,在 ECSD 和 CLOT 试验中 IC50 分别为 15 nM 和 23 nM。 | |||
T12231 |
NITD-349
|
Others; Antibacterial | Microbiology/Virology; Others |
NITD-349 是MmpL3的抑制剂,它对毒性结核分枝杆菌 H37Rv 显示出高效的抗分枝杆菌活性,MIC50 为 23 nM。 | |||
T62512 |
IHMT-MST1-58
|
Hippo pathway | Stem Cells |
IHMT-MST1-58 是一种 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂(IC50 :23 nM),具有高效性、选择性和口服活性。IHMT-MST1-58 可用于研究 1 型或 2 型糖尿病。 | |||
T6039 |
TAK-285
TAK285,TAK 285 |
EGFR; MEK; HER; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂,IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障,有抗肿瘤活性,对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。 | |||
TQ0010 |
Brepocitinib
PF-06700841 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Brepocitinib (PF-06700841) 是JAK1和TYK2双重抑制剂,IC50分别为 17 nM 和 23 nM。它抑制JAK2和JAK3的效果较弱,IC50分别为 77 nM 和 6.49 μM 。 | |||
T14365 |
AZ PFKFB3 26
|
Glucokinase | Metabolism |
AZ PFKFB3 26 是一种有效的特异性 PFKFB3 抑制剂,IC50 为 23 nM。 PFKFB1 和 PFKFB2 的 IC50 分别为 2.06 和 0.384 μM。 | |||
T4385 |
PF-4840154
|
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
PF4840154 是有效的大鼠和人TrpA1通道选择性激动剂,EC50分别为 97 和 23 nM。PF-4840154 可以诱导 TrpA1 介导的小鼠伤害行为。 | |||
TP1858L |
Phe-Met-Arg-Phe, amide acetate
Phe-Met-Arg-Phe, amide acetate(64190-70-1 freebase) |
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Phe-Met-Arg-Phe, amide acetate(64190-70-1 freebase) 剂量依赖性 (ED50=23 nM) 激活肽能尾背神经元中的 K+ 电流。这种肽似乎在大脑的某些区域与神经肽 Y 一起定位。 | |||
T21593 |
AAL-993
|
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AAL-993 是口服有效的VEGFR 选择性抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的IC50分别为 130 nM、23 nM 和 18 nM,对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL-993 具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。 | |||
T22272 |
Lifirafenib
BGB-283,Beigene-283 |
EGFR; Raf | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lifirafenib (Beigene-283) 是新型高效的Raf 激酶和EGFR 抑制剂,对重组BRafV600E 和EGFR 的IC50值分别为 23 和 29 nM。 | |||
T17182 |
TX1-85-1
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TX1-85-1 是不可逆 Her3 抑制剂,IC50值为 23 nM。它诱导 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。它是选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。 | |||
T77500 |
Casein kinase 1δ-IN-6
|
Casein Kinase | Metabolism; Stem Cells |
Casein kinase 1δ-IN-6 是一种有效且具有选择性的蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂,其 IC50 为 23 nM。Casein kinase 1δ-IN-6 在体外和体内实验中均显示出神经保护和抗炎活性。Casein kinase 1δ-IN-6 可用于研究神经退行性疾病。 | |||
T1791L |
Ceritinib dihydrochloride
LDK378 dihydrochloride,双盐酸盐色瑞替尼 |
IGF-1R; ALK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM),InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。 | |||
T14367 |
AZ1495
|
IRAK; CDK; Haspin Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; NF-κB |
AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂,能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。 | |||
T4210 |
SAR-20347
SAR20347 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SAR-20347 是 TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制剂,IC50值分别为 0.6、23、26 和 41 nM。 | |||
T14363 |
AZ-23
AZ 23,AZ23 |
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ-23是一种 ATP-竞争性的,口服具有活性的 Trk 激酶 A/B/C 抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。 | |||
T1809 |
AGI-6780
|
Dehydrogenase; Isocitrate Dehydrogenase (IDH) | Metabolism |
AGI6780 能够选择性抑制肿瘤相关突变体IDH2R140Q,IC50=23±1.7 nM。它对IDH2WT 的作用效果微弱,IC50=190±8.1 nM。 | |||
T6143 |
PI-103
PI103,PI 103 |
Apoptosis; DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2,IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬,还抑制 DNA-PK,IC50为 2 nM。 | |||
T6020 |
Pacritinib
SB1518 |
FLT; Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y,IC50分别为 22 和 6 nM。 | |||
T12427 |
Brepocitinib P-Tosylate
PF-06700841 P-Tosylate |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Brepocitinib P-Tosylate (PF-06700841 P-Tosylate) 是一种有效的 JAK1和TYK2双重抑制剂,IC50值分别为 17 和 23 nM。它还抑制JAK2和JAK3,IC50值分别为 77 和 6.49 μM。 | |||
T3533 |
Apilimod mesylate
阿吡莫德甲磺酸盐,STA 5326 mesylate |
IL Receptor; PI3K; Interleukin | Immunology/Inflammation; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Apilimod mesylate (STA 5326 mesylate) 是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12的IC50值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是高效的、选择性的PIKfyve 抑制剂。 | |||
T60050 |
ANT3310
|
Antibacterial | Microbiology/Virology |
ANT3310 是一种广谱共价丝氨酸 β-内酰胺酶抑制剂,对 AmpC、CTX-M-15、TEM-1、OXA-48、OXA-23 和 KPC-2 的 IC50 范围为 1 nM 至 175 nM。 ANT3310 可用于细菌感染研究。 | |||
T5398 |
BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl))
AC480 dihydrochloride |
HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl)) (AC480 dihydrochloride) 是 HER1 和 HER2 的选择性抑制剂(IC50:20 nM 和 30 nM),对 HER4 的效力降低约 8 倍,对 Lck、VEGFR2、c-Kit、MET 等的效力降低 100 倍以上。 | |||
T20789 |
S-23
(S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide,S23 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
S-23 ((S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide) 是口服选择性雄激素受体调节剂(Ki:1.7 nM)。它能够诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活,提高去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。 | |||
T2018 |
Apilimod
阿匹莫德,阿吡莫德,STA 5326 |
IL Receptor; PI3K; Interleukin | Immunology/Inflammation; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Apilimod (STA 5326) 是一种有效的、高度选择性的PIKfyve 抑制剂,是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50值为 1 nM 和 2 nM。 | |||
T23347 |
SDZ WAG 994
|
Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SDZ-WAG994 (WAG-994) 是一种长效、稳定、选择性、并具有口服活性的 A1-腺苷受体激动剂,KD 为 23 nM。 | |||
T5858 |
Sertindole
Lu 23-174,舍吲哚 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药,可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合,Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。 | |||
T6337 |
RepSox
ALK5 Inhibitor II,SJN 2511,E-616452 |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂,可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM),具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。 | |||
T1791 |
Ceritinib
色瑞替尼,LDK378 |
Serine Protease; IGF-1R; ALK | Angiogenesis; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的、ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50=200 pM。 它还抑制 IGF-1R (IC50:8 nM),InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好抗肿瘤效力。 | |||
T14687 |
Deucravacitinib
BMS-986165 |
Tyrosine Kinases; JAK; IFNAR; Interleukin | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活,可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域,IC50为1.0 nM。 | |||
T2365 |
Pilaralisib
SAR245408,XL-147 |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Pilaralisib (XL-147) 是一种有效的、选择性的 I 类PI3Ks 抑制剂,能够抑制 PI3Kα (IC50:39 nM),PI3Kβ (IC50:383 nM),PI3Kγ (IC50:23 nM) 和 PI3Kδ (IC50:36 nM)。 | |||
T21696 |
SC-57461A
N -甲基- N -[3 - [4 - (苯甲基)苯氧基]丙基Β-丙氨酸盐酸盐 |
Aminopeptidase | Metabolism |
SC-57461A 是一种口服有活力的非肽类白三烯 A4 (LTA4) 水解酶选择性抑制剂,它能够抑制重组人 (IC50: 2.5 nM) 、小鼠 (IC50: 3 nM) 和小鼠LTA4水解酶 (IC50: 23 nM) 。 | |||
T10215 |
AAPK-25
|
Apoptosis; PLK; Aurora Kinase | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
AAPK-25 是选择性的Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,显示出抗肿瘤活性。它可造成有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10磷酸化反应,导致细胞凋亡激增。 | |||
T2061 |
APY0201
|
PI3K; Interleukin | Immunology/Inflammation; PI3K/Akt/mTOR signaling |
APY0201 是PIKfyve 抑制剂,能够抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2 (IC50:5.2 nM),还能够抑制IL-12/IL-23产生。 | |||
T2092 |
Amitifadine hydrochloride
DOV-21947 hydrochloride,EB-1010 hydrochloride |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Norepinephrine | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Amitifadine hydrochloride (EB-1010 hydrochloride) 是一种 5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂(SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50值分别为 12, 23, 96 nM。 | |||
T6797 |
Telaglenastat
CB 839,CB839,CB-839 |
transporter; Glutaminase; Autophagy | Autophagy; Metabolism; Proteases/Proteasome |
Telaglenastat (CB 839) 是一种选择性可逆的,有口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂,抑制 GLS1剪接变异体 KGA 和 GAC,比 GLS2 具有更高的选择性。它可诱导细胞自噬 ,具有抗肿瘤活性。它对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50值分别为 23 nM 和 28 nM。 | |||
T9592 |
OATD-01
|
Others | Others |
OATD-01 是一种壳三糖苷酶及酸性哺乳动物几丁质酶的高活性抑制剂,对CHIT1具有低纳摩尔活性 (hCHIT1,IC50=23 nM)。它在多个物种中显示出良好的药代动力学特征,在体内具有显著的抗纤维化活性,可用于研究肺纤维化。 | |||
T6643 |
Ro 31-8220 Mesylate
Ro 31-8220 methanesulfonate,Bisindolylmaleimide IX,Bisindolylmaleimide IX mesylate |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Ro 31-8220 Mesylate (Bisindolylmaleimide IX mesylate) 是PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε 和大鼠大脑 PKC 的IC50值为 5、24、14、27、24 和 23 nM。它还抑制 MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1 和 GSK3β,IC50为3、8、15 和 38 nM。 | |||
T28368 |
PF-04859989 HCl
PF 04859989,PF04859989,PF-04859989HCl,PF-04859989 |
Others | Others |
PF-04859989 HCl 是不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂,可透过血脑屏障,抑制 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50分别为 23 和 263 nM。它对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50分别为22、11和 >50 μM)。 | |||
T7336 |
ICA-121431
2,2-Diphenyl-N-[4-(thiazol-2-ylsulfamoyl |
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
ICA-121431 (2,2-Diphenyl-N-[4-(thiazol-2-ylsulfamoyl) 是强效的、广谱的电压门控钠通道阻滞剂,对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性,IC50分别为 13 nM 和 23 nM。它对Nav1.2 的抑制作用较弱,IC50为240 nM,对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性,IC50>10 μM。 | |||
T3620 |
Solcitinib
索西替尼,GLPG-0778,GSK-2586184 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Solcitinib (GLPG-0778) 是一种可口服的,选择性的竞争性JAK1抑制剂,IC50值为 9.8 nM,可用于银屑病的研究。它对其选择性是对 JAK2、JAK3 和 TYK2 的 11、55 和 23 倍。 | |||
T2247 |
KenPaullone
9-Bromopaullone,NSC-664704,9-溴-7,12-二氢吲哚并[3,2-D][1]苯并氮杂卓-6(5H)-酮 |
GSK-3; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
KenPaullone (9-Bromopaullone) 是一种CDK1/cyclin B 和GSK-3β抑制剂,IC50值分别为 0.4 μM 和 23 nM。它也抑制 CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50值分别为 0.68 μM、7.5 μM 和 0.85 μM。。它通过增强 TGFβ-Smad3 信号通路增加和延长 foxp3 基因的转录来促进 iTreg 细胞分化。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T37609 |
(rel)-Asperparaline A
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Aspergillimide is a fungal metabolite originally isolated from A. japonicus.1 It reduces nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) peak and slowly-desensitizing amplitudes induced by acetylcholine in silkworm (B. mori) larval neurons (IC50s = 20.2 and 39.6 nM, respectively) but has no effect on chicken α3β4-, α4β2-, and α7-containing nAChRs.2 Dietary administration of aspergillimide A (10 μg/g of diet) induces paralysis in silkworm fourth instar larvae.1 Aspergillimide A (10 and 20 mg/kg) reduces... |
Cat. No. | Product Name | Species | Expression System |
---|---|---|---|
TMPY-04467 |
NME1 Protein, Human, Recombinant (His)
NME/NM23 nucleoside diphosphate k... |
Human | E. coli |
NME1, also known as Nucleoside Diphosphate Kinase A (NDK-A), or NM23-H1, belongs to the NDK family. NM23-H1 is known to have a metastasis suppressive activity in many tumor cells. Recent studies have shown that the interacting proteins with NM23-H1 which mediate cell proliferation, may act as modulators of the metastasis suppressor activity. The interacting proteins with NM23-H1 can be classified into 3 groups. The first group of proteins can be classified as upstream kinases of NM23-H1 such as ... | |||
TMPH-03062 |
Norovirus (strain Human/NoV/United States/Norwalk/1968/GI) VP1 Protein (Flag & Myc)
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Norwalk virus | HEK293 Cells |
Capsid protein self assembles to form an icosahedral capsid with a T=3 symmetry, about 38 nm in diameter, and consisting of 180 capsid proteins. A smaller form of capsid with a diameter of 23 nm might be capsid proteins assembled as icosahedron with T=1 symmetry. The capsid encapsulate the genomic RNA and VP2 proteins. Attaches virion to target cells by binding histo-blood group antigens present on gastroduodenal epithelial cells.; Soluble capsid protein may play a role in viral immunoevasion. |